news 2026/7/10 21:10:28

NH2-PEG-NHBoc,科研级正交保护不对称双氨基功能化亲水PEG中间体

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张小明

前端开发工程师

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文章封面图
NH2-PEG-NHBoc,科研级正交保护不对称双氨基功能化亲水PEG中间体

基础参数‌

【中文名称】氨基聚乙二醇氨基叔丁氧羰基,氨基-PEG-氨基叔丁氧羰基

【英文名称】NH2-PEG-NHBoc,Amine-PEG-NHBoc,Amino-PEG-Boc-NH

【产品纯度】≥95%

【外观性状】白色类白色固体粉末

【储存条件】-20℃密封,干燥避光保存,远离醛类、活化酯类活性物质

【用途】科研级正交保护不对称双氨基功能化亲水PEG中间体

西安强化生物科技

产品介绍‌

NH2-PEG-NHBoc是一款不对称双氨基功能化的聚乙二醇衍生物,分子两端分别为游离活性氨基与叔丁氧羰基保护的惰性氨基,依托PEG链的高亲水特性,在水相与常规有机溶剂中均具备良好溶解性能。该试剂通过Boc保护基实现两个氨基的正交反应选择性,完全规避了普通同双氨基PEG衍生物两端活性一致导致的自聚副反应,是各类不对称双功能生物偶联物精准合成领域的核心特色中间体。

作用机理‌

NH2-PEG-NHBoc的游离端氨基可在弱碱性条件下与活化酯、醛基等基团发生高效偶联反应,此时另一端受Boc基团保护的氨基完全惰性,不会参与反应,保障第一步偶联过程仅在单端定点发生。待第一步反应完成后,通过三氟乙酸的温和酸性处理,可定量脱除Boc保护基释放出另一端的游离氨基,进一步完成第二个功能基团的定点偶联,全程无分子间自聚副反应,实现两个不同功能基团的分步精准接入。

性能参数与竞品对比‌

NH2-PEG-NHBoc拥有优异的双氨基正交反应选择性,两端氨基的反应活性差异显著,分步偶联过程的副反应率远低于普通同双氨基PEG衍生物,产物均一度大幅提升。该试剂的Boc保护基稳定性优异,在中性、弱碱性甚至弱酸性的常规偶联反应条件下不会发生提前脱除,长期储存过程中保护基保留率接近100%。相较于其他类型氨基保护的不对称双氨基PEG,NH2-PEG-NHBoc的脱保护条件温和,不会破坏分子内的其他敏感化学键,适配绝大多数生物活性分子的合成场景。

应用领域‌

NH2-PEG-NHBoc可用于异双功能PEG探针的精准合成,先将游离氨基端与靶向分子偶联,脱保护后再接入荧光基团或药物分子,高效制备结构明确的双功能靶向探针,支撑分子影像与药物递送相关研究。该试剂可用于表面功能化生物材料的分步修饰,先将游离氨基端共价接枝到材料基底表面,脱保护后再通过新释放的氨基固定生物活性分子,实现材料表面功能基团的有序排布,降低非特异性吸附。同时该试剂可用于多肽偶联物的定点修饰,将该试剂的游离氨基端接入多肽的特定位点,脱保护后进一步偶联其他功能单元,避免多肽链上多个氨基的非选择性修饰,提升多肽偶联物的合成纯度。

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